ラメルテオンは、武田薬品工業が開発し、米国で発売している睡眠薬。米国での商品名はRozerem。視交叉上核に存在するメラトニン受容体に作用する睡眠薬として初めて発売された。GABA受容体に作用するゾルピデムやベンゾジアゼピン系睡眠薬とは異なり、習慣性や耐性を生じない。
2008年2月29日、武田薬品工業は日本における製造販売承認申請を行った。
ラメルテオンは不眠症治療薬である。従来の睡眠導入剤と異なり、依存、乱用、離脱症状および反跳性不眠が生じない。そのため米国では向精神薬として規制されていない唯一の睡眠導入剤となっている。
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ラメルテオンは高価な医薬品であるが、安価なサプリメントであるメラトニン製剤より、臨床上の効能が優れているのかどうかは確かめられていない。動物実験では、ラメルテオンはメラトニンよりも強い効き目を有していることが確認された。メラトニン製剤は安価だが、充分な医学的検証がなされておらず、効能や安全性が確認されていない。
視交叉上核に存在するメラトニンMT1/MT2受容体に作用する。MT3受容体に比べMT1/MT2受容体への選択性を持つ。
MT3受容体に結合しないことにより臨床上の利点が生じるのかどうかは明らかではない。MT3受容体は主に内臓に存在しており、睡眠や覚醒とは関係していないと考えられている。
米国で発売されているRozeremは、1日1回、睡眠前に8mg錠を経口投与する。
オメプラゾール、テオフィリン、デキストロメトルファン、ミダゾラム、ジゴキシン、ワーファリンとの相互作用が試験され、臨床的に有意な相互作用は存在しないことが確認された。
フルボキサミン(日本での商品名:デプロメールまたはルボックス)とは同時に服用してはならない。深刻な肝障害を引き起こす恐れがある。